رپوترکتینیب CAS 1802220-02-5

توضیحات محصول:

نام محصول: Repotrectinib CAS 1802220-02-5

مترادف:

(3R,11S)-6-فلورو-3,11-دی متیل-10-اکسا-2،13,17,18۲۱-پنتازاتتراسیکل [۱۳]5.2.0^4,9.0^18,22]docosa-1 ((21)) ،4 ((9) ،5,7،15(2216،19-هپتان-14-یک

خواص شیمیایی و فیزیکی:

ظاهر: پودر سفید تا تقریبا سفید

اندازه گیری: ≥ 99.0%

تراکم: 1.46g/cm3

محلولیت: DMSO:35.0 ((حداکثر غلظت در میلی گرم/میل) ؛98.5 ((ماکس Conc. mM)

اتانول:10.0 ((حداکثر غلظت در میلی گرم/میل) ؛28.1 ((ماکس Conc. mM)

استفاده

Repotrectinib یک مهار کننده تایروزین کیناز (TKI) کاملا جدید است که به طور خاص برای مقابله با مقاومت در درمان سرطان ریه سلول های غیر کوچک (NSCLC) ساخته شده است که توسط جهش ژن ROS1 ایجاد می شود.

یکی از عوامل آنکوجنیک مشخص شده NSCLC جهش ROS1 است و جهش Solvent-front ROS1 G2032R 50 تا 60 درصد موارد مقاوم به [crizotinib] را تشکیل می دهد.رپوترکتینیب دارای ساختار کامپکت ماکروسیکلی است که هم از عوارض جانبی از نقاط گرم جهش های مقاومت جلوگیری می کند و هم جهش های منطقه ی جلوی محلول را هدف قرار می دهد..

با وجود گزارش های مقاومت به چندین TKI، از جمله [کریزوتینیب]، [لورلاتینیب]، [تالترکتینیب] و [انترکتینیب]، هیچ موردی از مقاومت به repotrectinib گزارش نشده است.

رپوتریکتینیب در 15 نوامبر 2023 توسط FDA تحت نام Augtyro برای درمان NSCLC ROS1-Positive که به صورت محلی پیشرفته یا متاستاتیک است، تأیید شد.بر اساس یافته های قطعی از مطالعه TRIDENT- 1، که نشان داد، به عنوان مثال، 38٪ از بیماران قبل از درمان TKI و 39٪ از بیماران TKI، نرخ پاسخ عینی 79٪ و 38٪ را داشتند.

Adagrasib obtained accelerated clearance from the FDA in December 2022 to treat KRASG12C-mutated locally advanced or metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC) patients who have had at least one prior systemic therapyآداگراسیب دومین مهار کننده KRASG12C است که FDA پس از سوتوراسیب تایید کرده است.

اگر به محصولات ما علاقه مند هستید یا هر گونه سوالی دارید، لطفاً با ما تماس بگیرید!

محصولات تحت حق ثبت اختراع فقط برای اهداف تحقیق و توسعه ارائه می شوند. با این حال، مسئولیت نهایی فقط بر عهده خریدار است.