5-کلرو-2-N-[4-[4- ((دی متیلامینو) پیپریدین-1-ایل]-2-متوکسی فن-ایل]-4-N-(2-دی متیل فسفوریل فنیل) CAS 1197958-12-5

توضیحات محصول:

5-کلرو-2-N-[4-[4- ((دی متیلامینو) پیپریدین-1-ایل]-2-متوکسی فن-ایل]-4-N- ((2-دی متیل فسفوریل فنل) پیری میدین-2,4-دیامین CAS 1197958-12-5

مترادف:

AP26113;(2-((5-کلرو-2-((4-(4-(دی متیلامینو)پیپریدین-1-ایل)-2-متوکسیفن-ایل) آمینو) پیریمیدین-4-ایل) آم

خواص شیمیایی و فیزیکی

شکل: جامد

تراکم:1.3±0.1 گرم/ سانتی متر³

نقطه جوش:737.6±70.0°Cat 760 mmHg

فرمول مولکولی:C26H34ClN6O2P

وزن مولکولی:529.014

نقطه روشن شدن:399.9±35.7°C

جرم دقیق:528.216919

PSA:95.66000

LogP:1.10

فشار بخار:0.0±2.4 mmHg در دمای 25°C

شاخص شکاف:1.626

استفاده:

AP26113 یک مهار کننده ALK موثر با IC50 0.62 nM است که می تواند مقاومت Crisotinib توسط جهش L1196M را غلبه کند.

AP26113 در هر دو سلول حساس و مقاوم به دارو H3122 بسیار موثر است، رشد سلول را کاهش می دهد، فسفات ALK را مهار می کند و به صورت بسته به دوز آپوپتوزیس سلول را تحریک می کند.AP26113 بر روی سلول های H3122 و H3122CR عمل می کند، کاهش p-ALK با IC50 به ترتیب 7.4 و 16.8 nM. AP26113 بر روی سلول های Ba / F3 که نوع وحشی یا EML4-ALK جهش یافته را بیان می کنند، با کاهش تعداد سلول ها، با IC50 10 nM و 24 nM عمل می کند.به ترتیبAP26113 رشد خطوط سلولی SU-DHL-1، H3122 و Ba/F3-EML4-ALKv1 را با مقادیر GI50 به ترتیب 9nM، 4nM و 13nM مهار می کند.مهار کننده فسفوریلیشن ALK با IC50 3.2 nM، 1.5 nM و 2.1 nM، به ترتیب. AP26113 بر روی سلول های Karpas-299 و H3122 عمل می کند و فاسفوریل ALK و ERK را به صورت وابسته به دوز مهار می کند.AP26113 بر روی خط سلولی Ba/F3 (از جمله نوع وحشی EML4-ALK) و خط سلولی Ba/F3 (از جمله EML4-ALKG1269S جهش یافته) برای مهار رشد سلولی عمل می کند.، با IC50 11nM و 16nM به ترتیب.AP26113 بر روی خط سلولی Ba/F3 (از جمله نوع وحشی EML4-ALK) و خط سلولی Ba/F3 (از جمله جهش یافته EML4-ALKE1210ChemicalbookK) عمل می کند تا رشد سلولی و فسفوریل ALK را مهار کند.AP26113 (10mg/kg- 75mg/kg) در مدل پیوند تومور موش متحول ضد PF-02341066 EML4-ALK بسیار موثر است.AP26113 بر تومورهای نشان دهنده نوع وحشی EML4-ALK عمل می کند، G1269S و L1196M جهش یافته در دوزهای 25 mg/kg، 50 mg/kg و 50 mg/kg برای تحریک رجعت تومور. AP26113 بر روی سلول های Ba/F3 که EGFR-DEL را بیان می کنند، عمل می کند، فسفوریلیشن و فعالیت EGFR را مهار می کند.با IC50 75 nM و 114 nMAP26113 بر روی سلول های Ba/F3 که EGFR DEL/T790M را بیان می کنند، عمل می کند و فسفوریلیشن و فعالیت EGFR را با IC50 15 و 281nM به ترتیب مهار می کند.AP26113 بر روی خطوط سلولی NSCLC که EGFR DEL را بیان می کنند (HCC827) عمل می کند.AP26113 بر روی خطوط سلولی HCC827 که EGFR DEL/ T790M را بیان می کنند، عمل می کند.مهار کننده فسفوریل EGFR با IC50 59nM و همچنین مهار کننده رشد سلول با GI50 245nM.AP26113 بر روی سلول های HCC78 NSCLC عمل می کند و به طور موثر سیگنال و تکثیر SLC34A2-ROS را مهار می کند و این اثر وابسته به دوز است.

اگر به محصولات ما علاقه مند هستید یا هر گونه سوالی دارید، لطفاً با ما تماس بگیرید!

محصولات تحت حق ثبت اختراع فقط برای اهداف تحقیق و توسعه ارائه می شوند. با این حال، مسئولیت نهایی به طور انحصاری بر عهده خریدار است.