TAS6417,CAS 1661854-97-2

توضیحات محصول:

نام محصول: TAS6417، CAS 1661854-97-2

مترادف:

(S) -N-(4-امینو-6-متیل-5-(کینولین-3-ایل) -8،9-دی هیدروپیریمیدو[5,4-b]اندولیزین-8-ایل) آکریلامید؛

2-پروپانامید،N-[(8S) -4-آمینو-8,9-دی هیدرو-6-متیل-5-(3-کینولینیل)پیرمیدو[5,4-b]اندولیزین-8-ایل]-؛

خواص شیمیایی و فیزیکی

آزمون: NLT99%

تراکم:1.40±0.1 گرم/ سانتی متر³

فرمول مولکولی:C23H20N6O

وزن مولکولی:396.44

نقطه بولینگ:756.6±60.0°C

pKa:12.81±0.40

شرایط نگهداری: -20 درجه سانتیگراد

استفاده:

در میان 255 کیناز شناسایی شده، علاوه بر EGFR، TAS6417 همچنین 25 کیناز دیگر را در غلظت های کمتر از 1000nM با ارزش IC50 بیش از 100 برابر WTEGFR مهار می کند.TAS6417 TXK را مهار می کند، BMX، HER4، TEC، BTK، و JAK3، با ارزش IC50 کمتر از 10 برابر ارزش IC5Chemicalbook0 برای WTEGFR.TAS6417 می تواند تکثیر سلول های Ba/F3 را که توسط چند جهش EGFR Exon 20 ایجاد می شود، مهار کند.، با IC50 بین 5.05 ± 1.33 nmol/ L تا 150 ± 53 nmol/ L. TAS6417 هیچ تاثیری بر سلول های مستقل EGFR مانند سلول های NCI- H23 و NCI- H460 ندارد.

در مدل تومور که توسط جهش ورودی EGFR Exon 20 هدایت می شود، TAS6417 می تواند باعث بازگشت تومور پایدار شود.اثر رگرسیون تومور به سرعت رخ می دهد و در طول کل فرآیند درمان موثر است.تجزیه و تحلیل داروسازی نشان می دهد که پس از مصرف خوراکی 50mg/kg و 100mg/kg TAS6417 در موش، غلظت پلاسمای دارو در عرض 4 ساعت Chemicalbook به سرعت کاهش می یابد.دوز موثر TAS6417 در موش ها می تواند به بالاترین غلظت خون کمتر از موش ها برسد.در بافت پوست، TAS6417 می تواند EGFR جهش یافته را به جای EGFR وحشی در بافت تومور مهار کند.TAS6417 می تواند زمان زنده ماندن حیوانات مبتلا به سرطان ریه را افزایش دهد.

اگر به محصولات ما علاقه مند هستید یا هر گونه سوالی دارید، لطفاً با ما تماس بگیرید!

محصولات تحت حق ثبت اختراع فقط برای اهداف تحقیق و توسعه ارائه می شوند. با این حال، مسئولیت نهایی به طور انحصاری بر عهده خریدار است.