ریمگپانت CAS 1289023-67-1

توضیحات محصول:

نام محصول: Rimegepant CAS NO: 1289023-67-1

مترادف:

(5S,6S,9R)-5-نیترو-6-(2,3-دیفلوروفنیل) -67,89-تتراهیدرو-5H-سیکلوهپتا[ب]پیریدین-9-ایل 4- ((2-اکسو-2,3-دی هیدرو-1H-ایمیدازو[4,5-ب]پیریدین-1-ایل) پیپریدی نی-1-کاربوکسیلات

[ ((5S,6S,9R) -5-امینو-6- ((2,3-دی فلوروفنیل) -6) ،7,8،9-تتراهیدرو-5H-سیکلوهپتا[b]پیریدین-9-ایل] 4- ((2-اکسو-3H-ایمیدازو[4,5-b]پیریدین-1-ایل) پیپریدی نی-1-کاربوکسیلات؛

(5S,6S,9R)-5-امینو-6-(2,3-دی فلوروفنیل) -67,89-تتراهیدرو-5H-سیکلوهپتا[ب]پیریدین-9-ایل 4- ((2-اکسو-2,3-دی هیدرو-1H-ایمیدازو[4,5-ب]پیریدین-1-ایل) پیپریدی نی-1-کاربوکسیلات

BMS-927711؛

خواص شیمیایی و فیزیکی:

ظاهر: جامد

آزمایش: ≥99.0%

ریمگپنت یک آنتی بادی گیرنده ژن مرتبط با کلسیتونین (CGRP) است که برای درمان میگرن استفاده می شود.

هدف

کی: 0.027 nM ( گیرنده CGRP) [1] IC50: 0.14 nM ( گیرنده CGRP) [1]

در آزمایشگاه

ریمگپانت (BMS-927711) یک آنتی گانیست گیرنده CGRP با IC50 0.14±0.01 nM است.

در زنده

ریمیگپانت (BMS-927711) دارای زیست در دسترس بودن خوراکی خوب در موش و میمون سینومولگوس، خواص کلینیکی جذاب است.و فعالیت وابسته به دوز را در یک مدل پستانداران از جریان خون صورت ناشی از CGRP نشان می دهد [1]نسبت میانگین مقادیر AUC (0-24 ساعت) برای Rimegepant (BMS-927711) (60, 100, و 300 mg/ kg) در ماتریس DBS، در مقایسه با پلاسما، 0.5-0.6 در تمام دوزها در موش ها است.نتایج این مطالعه نشان دهنده ارتباط قوی غلظت Rimegepant بین پلاسما موش و خون موش (DBS) است. [1].

مدیر حیوانات

موش ها [1] موش ها با وسیله بدون دارو (کنترل) یا Rimegepant (BMS-927711) در وسیله در 60، 100 و 300 میلی گرم / کیلوگرم یک بار در روز از طریق گاویج خوراکی درمان می شوند. در هر گروه درمان 6 موش وجود دارد.برای هر گروه درمان، خون در 1، 6 و 24 ساعت از سه موش اول جمع آوری می شود،و در ساعت های 3 و 8 از دو سوم موش در روز 1 و روز 14 از رگ دم پس از دوز روزانه خوراکی Rimegepant (BMS-927711) برای دو هفته. متوسط هیماتوکریت ها در خون 50.2±1.8٪، 49.8±2.2٪، 46.4±5.2٪ است که مطابق با گروه های حیوانی با دوز 60، 100 و 300 میلی گرم در کیلوگرم است.چهار نمونه خون 15 μL بر روی کارت های DBS دیده می شود (هر کارت 4 نقطه دارد)، حداقل 2 ساعت در دمای اتاق خشک می شود و هر کارت قبل از ارسال به صورت جداگانه در یک کیسه ziplock با خشک کننده بسته بندی می شود.خون باقیمانده در هر لوله نمونه در عرض یک ساعت پس از جمع آوری به پلاسما تبدیل می شود و تا زمان تجزیه و تحلیل در -70 درجه سانتیگراد نگهداری می شود.نمونه های پلاسما بر روی یخ خشک ارسال می شوند و کارت های DBS در دمای محیط ارسال می شوند. غلظت Rimegepant (BMS-927711) در پلاسما موش تجزیه و تحلیل می شود.رمگپانت در DBS موش با استفاده از روش DBS تجزیه و تحلیل می شود.پارامترهای توکسوکینتیک (TK) از غلظت خون و داده های زمانی با استفاده از روش های غیر بخش با استفاده از Kinetica محاسبه می شوند.

مرجع

[1] لوو G، و همکاران کشف (5S,6S,9R) -5 آمینو-6- ((2,3-دیفلوروفنیل) -6،7,8،9-تتراهیدرو-5H-سیکلوهپتا[b]پیریدین-9-ایل 4- ((2-اکسو-2,3-دی هیدرو-1H-ایمیدازو[4,5-b]پیریدین-1-ایل) پیپریدی نی-1-کاربوکسیلات (BMS-927711):یک آنتاگونیست ژن مرتبط با کلسیتونین (CGRP) در مطالعات بالینی برای درمان میگرن. J Med Chem. 2012 Dec 13;55 ((23):10644-51.

[2] Zheng N، et al. بهبود استخراج مایع- مایع با جریان کار رقیق سازی جایگزین حجم بین چاه و کاربرد آن برای کمی کردن BMS-927711 در لکه های خون خشک موش با UHPLC-MS / MS.J فارم بایومد مقعد. فوریه 201489۲۴۰ تا ۵۰

اگر به محصولات ما علاقه دارید یا سوالی دارید، لطفاً با ما تماس بگیرید!

محصولات تحت حق ثبت اختراع فقط برای اهداف تحقیق و توسعه ارائه می شوند. با این حال، مسئولیت نهایی فقط بر عهده خریدار است.