Relugolix CAS 737789-87-6

توضیحات محصول:

نام محصول: relugolix CAS NO: 737789-87-6

مترادف:

1-[4-[1-[[2,6-دیفلوروفنیل) متیل]-5-[[dimethylamino) methyl]-3-(6-متوکسیپیریدازین-3-ایل)-2,4-دیوکسوتیانو[2,3-d]پیرمیدین-6-ایل]فنیل]-3-متوکسی اوره؛

TAK-385؛

خواص شیمیایی و فیزیکی:

ظاهر: جامد زرد روشن

اندازه گیری: ≥99.0%

تراکم: 1.442±0.06 g/cm3 (پیش بینی شده)

نقطه ذوب: ۲۲۸ درجه سانتیگراد (شکستن)

نگهداری: -20 درجه سانتیگراد

محلول بودن محلول در DMSO

ثبات: ≥ 2 سال

Relugolix (INN) (نام کد توسعه TAK-385) یک آنتی باگونیست انتخابی غیر پپتیدی، فعال خوراکی گیرنده هورمون آزاد کننده گونادوتروپین (GnRHR) (IC50 = 0.که در حال توسعه برای استفاده بالینی توسط Takeda است.این دارو در حال حاضر در مرحله دوم آزمایشات بالینی برای درمان آندومتریوز، لیومایوما رحم و سرطان پروستات است.

یک بار تزریق خوراکی relugolix در دوز 3mg/kg نشان داده شده است که سطح هورمون luteinizing را برای بیش از 24 ساعت در میمون های cynomolgus castrated سرکوب می کند.نشان دهنده مدت زمان طولانی عملنشان داده شده است که این دارو (80~160mg/ روز) سطح تستوسترون را در مردان با استفاده یکبار در روز به میزان مستمر کاهش می دهد.دوزهای پایین تر (10-40mg/ روز) در حال مطالعه در درمان اندومتریوز و لیومایوم رحم برای دستیابی به سرکوب جزئی هورمون جنسی است.. The reasoning behind partial suppression for these conditions is to reduce the incidence and severity of menopausal symptoms such as hot flushes and to avoid bone mineral density changes caused by estr ogen deficiency that can eventually lead to osteoporosis.

اگر به محصولات ما علاقه دارید یا سوالی دارید، لطفاً با ما تماس بگیرید!

محصولات تحت حق ثبت اختراع فقط برای اهداف تحقیق و توسعه ارائه می شوند.