آپالوتامید (ARN-509) CAS 956104-40-8 ماده فعال در داروسازی

توضیحات محصول:

نام محصول: آپالوتامید (ARN-509) CAS NO:956104-40-8

مترادف:

4-[7-[6-سیانو-5-(تریفلورومتیل)پیریدین-3-ایل]-8-اکسو-6-تیوکسو-5,7-دیازاسپیرو[3.4]اوکتان-5-ایل]-2-فلورو-N-متیل بنزامید؛

بنزامید،4-[7-[6-سیانو-5-(تریفلورومتیل) -3-پیریدینیل]-8-اکسو-6-تیوکسو-5,7-دیازاسپیرو[3.4]اکت-5-ایل]-2-فلورو-N-میتیل؛

خواص شیمیایی و فیزیکی:

ظاهر: پودر سفید تا تقریبا سفید

آزمایش: ≥99.0%

تراکم:1.6 گرام در سانتی متر

نقطه ذوب:190-192°C

محلولیت DMSO در 25°C: 18mg/ml

محلولیت آب در 25°C: غیر قابل حل

محلول بودن اتانول در 25°C: 5mg/ml

آپالوتامید (INN) (نام کد ARN-509 ، همچنین JNJ-56021927) یک آنتی آندروژن غیر استروئیدی است که در حال توسعه برای درمان سرطان پروستات است.از نظر ساختاری و دارویی شبیه آنزالوتامید است.، که به عنوان یک دشمن رقابتی انتخابی گیرنده ژن آندرو (AR) عمل می کند، اما برخی از مزایا را نشان می دهد، از جمله قدرت بیشتر و کاهش نفوذ سیستم عصبی مرکزی.آپالوتامید به طور مشابه با انزالوتامید به گیرنده GABAA ضعیف متصل می شود.، اما به دلیل غلظت مرکزی نسبتاً پایین تر، ممکن است در مقایسه با آن خطر ابتلا به تشنج کمتری داشته باشد.

این دارو در آزمایشات بالینی تا کنون موثر و قابل تحمل بوده است و شایع ترین عوارض جانبی آن شامل خستگی، تهوع، درد شکمی و اسهال است.

آپالوتامید در حال حاضر در مراحل آزمایشات بالینی III برای سرطان پروستات مقاوم به کستراسیون است.

به تازگی مشخص شده است که جهش F876L AR در سلول های پیشرفته سرطان پروستات، مقاومت را به هر دو آنزالوتامید و آپالوتامید ایجاد می کند.دارولوتامید (ODM-201)، تحت تاثیر این جهش قرار نمی گیرد و همچنین هیچ جهش AR مورد آزمایش یا شناخته شده دیگری نیز بر آن تاثیر نمی گذارد.آپالوتامید ممکن است در یک زیر گروه از بیماران مبتلا به سرطان پروستات با مقاومت به استات ابیراترون موثر باشد..

اگر به محصولات ما علاقه دارید یا سوالی دارید، لطفاً با ما تماس بگیرید!

محصولات تحت حق ثبت اختراع فقط برای اهداف تحقیق و توسعه ارائه می شوند. با این حال، مسئولیت نهایی فقط بر عهده خریدار است.